Cosa curano e come funzionano i sistemi
transdermici
Da qualche anno a questa parte il buon vecchio
cerotto non serve più solo a coprire le ferite: con icerotti infatti si possono
curare anche molte malattie. Medici e farmacisti li chiamano più
scientificamente sistemi transdermici: sono piccole strisce adesive da
applicare sulla pelle che permettono di introdurre un farmaco nell'organismo
attraverso la cute e curarsi così senza dover ricorrere a compresse o a
fastidiose iniezioni. Ma come funzionano questi cerotti un po' speciali? Quali
vantaggi offrono? Quali malattie possono curare? E soprattutto quali limiti
hanno?
Cominciamo subito col dire che ci sono vari sistemi dai più
semplici i cosiddetti cerotti 'piatti'(che rilasciano il farmaco per un breve
periodo di tempo) ai più complessi composti da quattro strati:un isolante
esterno un serbatoio contenente il farmaco una membrana porosa di polipropilene
che controlla ilritmo del rilascio lento e continuo e infine un ultimo strato
che grazie ad un solvente oleoso permette al farmaco di raggiungere lo strato
profondo della pelle nel quale si trovano i vasi sanguigni. Il passaggio del
principio attivo attraverso la cute - definito per questo motivo transdermico -
offre molti vantaggia cominciare dalla concentrazione plasmatica costante.
La sostanza infatti penetra
direttamente nel sangue per un periodo prolungato e senza variazioni rilevanti.
Si evita così di sovraccaricare l'organismo e di non rimanere scoperti
dall'azione del farmaco già dopo qualche ora come avviene con le comuni
pastiglie.
Inoltre la via transdermica offre anche il doppio vantaggio di
ridurre le perdite di sostanza farmacologica determinate dal metabolismo del
fegato e di non subire l'interferenza dei cibi.
Insomma un tipo di somministrazione diverso più razionale e
assai più comodo soprattutto per coloro che devono seguire lunghe terapie
andando incontro talvolta a inopportune dimenticanze.
Effetti collaterali del
metodo? Uno solo:
l'arrossamento della
zona di applicazione. Una complicazione facilmente superabile se si leggono
attentamente le avvertenze sul come e dove far aderire il cerotto. Problemi
minori sono in qualche raro caso dovuti alla non costante o eccessiva lentezza
dell'assorbimento. Il passaggio della sostanza attiva attraverso la cute può
variare infattia seconda dell'età del sesso della temperatura corporea e della
sede di applicazione.
Ma non tutti i medicinali si adattano a questa nuova
metodologia. Per essere transdermici i farmaci devono essere efficaci a basse
dosi avere una struttura molecolare stabile (non modificabile nel tempo) e in
grado di attraversare la barriera cutanea. C'è da dire però che le maggiori
conoscenze acquisite in questi ultimi anni sui farmaci transcutanei e la
disponibilità di sostanze che ne facilitano e ne potenziano l'assorbimento aprono
nuove possibilità all'utilizzo dei sistemi transdermici. «Nei prossimi anni
troveremo in commercio cerotti con farmaci attualmente non somministrabili
attraverso la pelle come beta-bloccanticalcio antagonisti e antiaritmici per la
cura dell'ipertensione e di alcune cardiopatie- spiega il dottor Giancarlo
Donati Coricoordinatore delle attività farmaceutiche dell'azienda sanitaria di
Firenze - .
La stessa aspirina ormai
ufficialmente riconosciuta come il farmaco più efficace nella prevenzione di
molte forme di trombosi potrà essere somministrata sotto forma di cerotto superando
così l'intolleranza gastrica di alcuni pazienti». «Anche nel trattamento del
dolore post-operatorio e di altre patologie gravi - continua il dottor Donati Cori
- si sta studiando la possibilità di somministrare analgesici più potenti con i
sistemi transdermici». E non è finita qui. Sembra infatti che anche nel
trattamento di disassuefazione dalle tossicodipendenze da oppiacei sia
possibile utilizzare la via transcutanea per sostituire con ovvi vantaggi il
metadone orale da assumere giornalmente. Anche l'impotenza maschile se causata
da carenza ormonale e la stessa contraccezione potrebbero avere un futuro nel
cerotto.
Usi diffusi Ecco quali sono i cerotti più comunemente usati:
Usi diffusi Ecco quali sono i cerotti più comunemente usati:
Antifumo - Contenendo nicotina permettono di evitare le crisi di astinenza da sigaretta. In considerazione della forte componente psicologica connessa alla dipendenza da fumo l'efficacia non è molto elevata. Il sistema deve essere sostituito giornalmente.
Antimenopausa - A base di estradiolo ha effetti protettivi su sistema cardiovascolare ossa, cute, mucose e su tutti gli organi ed apparati che risentono negativamente del deficit ormonale dovuto alla menopausa. La versione più recente è quella 'a matrice'che grazie all'assenza di alcool riduce il rischio di irritazione cutanea. Deve essere sostituito o alternato ogni 3-4 giorni.
Per il cuore - Imbevuto di nitroglicerina è un rimedio efficace per il trattamento dell'angina pectoris. La sua azione permette di tenere sotto controllo la patologia cardiaca ventiquattro ore su ventiquattro.
Antipertensivi - Sono a base di clonidina un potente farmaco anti ipertensivo attivo anche a basse dosi. La somministrazione via cerotto si è dimostrata estremamente vantaggiosa grazie alla comodità d'impiego:il sistema infatti viene sostituito una sola volta ogni 7 giorni.
Contro il mal di viaggio - Libera scopolamina una sostanza molto attiva nelle cosiddette cinetosi: mal di mare, mal d'aria ecc. Il cerotto che presenta molte controindicazioni deve essere applicato dietro il padiglione auricolare con almeno cinque ore di anticipo. In caso di effetti collaterali il distacco del cerotto fa regredire buona parte della sintomatologia abbastanza rapidamente.
Contro l'artrosi - Imbevuto di sostanze antinfiammatorie cura reumatismiartrosi e stiramenti. Va applicatoin corrispondenza del punto dolente e l'efficacia può protrarsi anche per diverse ore.
E contro il mal di testa... «Oltre ad essere un ottimo farmaco contro l'ipertensione la clonidina può essere utilizzata anche nel trattamento dell'emicrania dell'età senile e della menopausa - dice il dottor Riccardo Sicuteri del Centro cefelee dell'Università di Firenze - .
La formulazione in
cerotto è particolarmente indicata perché il rilascio costante del farmaco
permette un controllo ottimale della cefalea delle 'vampate'e dell'eventuale
ipertensione». Come si associa l'ipertensione con la cefalea? «Non è
prevedibile. Però studi recenti hanno dimostrato che chi soffre di emicrania ha
un rischio cinque volte maggiore di diventare iperteso in età senile». Qual è
dunque il candidato ideale all'uso della clonidina? «Direi un paziente di sesso
femminile in età premenopausale soggetto a 'vampate' e ovviamente già sofferente
di emicrania». E come viene somministrata? «E' preferibile iniziare con dosi
minimeda aumentare gradualmente fino a trovare il giusto equilibrio tra l'effetto
antiemicranico e quello antipertensivo. Di solito comunque l'effetto
antiemicranico compare con qualche settimana di ritardo rispetto alla riduzione
della pressione arteriosa». Avete rilevato delle intolleranze all'uso trans dermico?
«Soltanto alcune reazioni cutanee». Perché utilizzare il cerotto di clonidina?
«Perché non interferisce con le altre patologie tipiche dell'anziano. Basti
pensare alle aritmie al glaucoma alla ipertrofia prostatica e alle malattie
della circolazione in genere». Ma questa clonidina è poi così sicura? «Direi
proprio di sì. Tant'è vero che può essere usata con la massima tranquillità anche
in gravidanza».